Bioekivalensi dan Tolerabilitas Dua Formulasi Lurasidone: Studi Acak, Dosis Tunggal, 2 Periode, Crossover pada Subjek Sehat Tiongkok dalam Kondisi Puasa dan Makan

Abstrak
Lurasidone digunakan dalam pengobatan skizofrenia dan depresi bipolar pada orang dewasa dan remaja. Dalam karya ini, studi crossover 2-periode, dosis tunggal, acak dirancang dan dilakukan untuk mengevaluasi bioekivalensi dan keamanan 2 tablet lurasidone. Sebanyak 111 subjek Tiongkok yang sehat menerima dosis tunggal tablet uji (T) atau referensi (R) lurasidone 40 mg dalam kondisi puasa atau makan, dengan periode pencucian 7 hari. Sampel darah dikumpulkan dan konsentrasi plasma lurasidone diukur dengan kromatografi cair-spektrometri massa tandem. Sifat farmakokinetik ditentukan dengan analisis non-kompartemen, dan Cmax , AUC0 -t , dan AUC0 -inf digunakan untuk evaluasi bioekivalensi. Hasilnya, interval kepercayaan 90% dari rasio rata-rata geometrik antara T dan R berada dalam kisaran 80%-125% baik dalam kondisi puasa maupun makan, yang menunjukkan bahwa 2 formulasi lurasidone tersebut bersifat bioekuivalen. Sementara itu, Cmax dan AUC dari T dan R kira-kira 2-3 kali lebih tinggi dalam kondisi makan dibandingkan dengan kondisi puasa. Selain itu, semua efek samping (AE) diklasifikasikan ke dalam tingkat 1, dan tidak ada AE serius atau baru yang dilaporkan. Selain itu, t 1/2 yang lebih pendek dari tablet referensi diamati dalam penelitian ini dibandingkan dengan penelitian bioekivalensi lainnya yang dilakukan pada subjek Tiongkok sehat yang lebih tua, yang harus diverifikasi di masa mendatang.